大黃是多種蓼科大黃屬的多年生草本，又名將軍、黃良、火參、膚如等。大黃含有蒽類衍生物、苷類化合物、鞣質(zhì)類、有機(jī)酸類、揮發(fā)油類等。蒽醌類衍生物中的大黃素是被證實(shí)具有多種生物活性，包括抗腫瘤、抗菌、抗炎和抑制免疫。最近的研究表明大黃素可能是一種潛在的藥物，用于治療一些頑固疾病，如糖尿病腎病、動(dòng)脈粥樣硬化和腫瘤。

糖尿病是一組以高血糖為特征的代謝性疾病，主要分成四大類，即I型糖尿病、II型糖尿病、其他特殊類型和妊娠期糖尿病。在傳統(tǒng)中醫(yī)學(xué)里糖尿病屬于“消渴”的范疇，近年來(lái)中醫(yī)學(xué)及中藥學(xué)對(duì)糖尿病的病因、病機(jī)辨證分型論治取得較大的進(jìn)展。特別是一些中藥功效已得到學(xué)界的認(rèn)可，那么本篇我們就來(lái)介紹下傳統(tǒng)中藥大黃與II型糖尿病有什么關(guān)聯(lián)呢？

據(jù)《英國(guó)藥理學(xué)雜志》（British Journal of Pharmacology）報(bào)道，中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所冷穎教授研究組對(duì)小鼠進(jìn)行中草藥治療糖尿病的實(shí)驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)從中藥大黃和虎杖中提取出的大黃素（Emodin）可以降低肥胖小鼠的血糖和血清胰島素含量，從而降低它們患II型糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)。

v 研究背景和目的

因糖皮質(zhì)激素對(duì)靶組織的作用由11β-羥基類固醇脫氫酶 1(11β-HSD1)以組織特異性的方式調(diào)節(jié)。11β-HSD1是治療2型糖尿病和代謝綜合征的一個(gè)有吸引力的靶點(diǎn)。雖然大黃素對(duì)糖尿病血脂異常大鼠有降血糖、降脂作用的報(bào)道，但大黃素對(duì)代謝異常，特別是胰島素抵抗及其分子機(jī)制的影響尚未深入研究。本文旨在研究大黃素對(duì)飲食誘導(dǎo)肥胖(DIO)小鼠11β-HSD1的影響及其改善代謝紊亂的能力。

v 實(shí)驗(yàn)方法

SPA（Scintillation proximity assay）法測(cè)定大黃素對(duì)重組人及小鼠11β-HSD1的抑制作用。研究大黃素抑制強(qiáng)的松或地塞米松誘導(dǎo)的胰島素抵抗的能力，并觀察其對(duì)DIO小鼠代謝的影響

v 實(shí)驗(yàn)結(jié)果

(1) 大黃素對(duì)人11β-HSD1和小鼠11β-HSD1是一種有效的選擇性抑制劑，IC₅₀分別為186和86 nM。

Table 1: 蒽醌類化合物(大黃素，蘆薈大黃素等）對(duì)11β-HSD1和2的體外抑制結(jié)果

(2) 單次口服大黃素顯著抑制小鼠肝臟和脂肪11β-HSD1活性。

Fig 1: 口服不同濃度大黃素可抑制小鼠11b-HSD1活性對(duì)比

(3) 大黃素可逆轉(zhuǎn)強(qiáng)的松誘導(dǎo)的小鼠胰島素抵抗，但對(duì)地塞米松誘導(dǎo)的小鼠胰島素抵抗無(wú)影響，證實(shí)其對(duì)體內(nèi)11β-HSD1有抑制作用。

Fig 2: 大黃素拮抗糖皮質(zhì)激素引起的小鼠胰島素抵抗對(duì)比結(jié)果

(4) 在DIO小鼠中，口服大黃素可以改善胰島素敏感性和脂質(zhì)代謝，降低血糖、肝蛋白酶和葡萄糖-6-磷酸酶mRNA。

Fig 3: 大黃素降低DIO小鼠的血脂對(duì)比結(jié)果

v 研究主要結(jié)論和啟示

本研究證實(shí)了大黃素作為11β-HSD1的有效選擇性抑制劑的新應(yīng)用，通過(guò)對(duì)小鼠注射大黃素以抑制11β-HSD的作用，從而抑制糖皮質(zhì)激素的作用，減輕小鼠胰島素抵抗癥狀的效果。

該研究成果一方面增加了大家對(duì)11β-HSD1在吸收飲食中糖分的過(guò)程中所起的特殊作用的關(guān)注。一般認(rèn)為當(dāng)食物中的糖分進(jìn)入人體的血液中時(shí)，人體就會(huì)釋放胰島素來(lái)清除血液中過(guò)多的糖分。糖皮質(zhì)激素會(huì)抑制胰島素起作用從而導(dǎo)致糖尿病的發(fā)生，而11β-羥類固醇脫氫酶可增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素作用，從而使患者的血糖變得更高。另一方面也突出了大黃素及其類似物作為治療代謝綜合征或II型糖尿病的一類新化合物的潛在價(jià)值。冷穎教授表示他們下一步是通過(guò)臨床試驗(yàn)進(jìn)一步確認(rèn)其作用并尋找與大黃素相似作用的其他新化學(xué)成分，從中選出適合制成新藥的有效成分。

聽(tīng)上去是不是對(duì)大黃充滿了期待？想不到一味普普通通的中藥材能夠?yàn)樘悄虿≈委熦暙I(xiàn)新力量。打破了人們對(duì)于大黃常規(guī)藥效的定義，讓我們對(duì)中藥材的前景充滿信心。云克隆是以分子生物學(xué)與免疫學(xué)研究和實(shí)驗(yàn)發(fā)展為主的高新技術(shù)企業(yè)集團(tuán)，以提供生命科學(xué)科研用檢測(cè)試劑為主，75%以上的服務(wù)對(duì)象位于歐美國(guó)家。中醫(yī)藥是中華文明的瑰寶，作為中國(guó)主導(dǎo)的國(guó)際性公司，面向世界推廣中醫(yī)藥文化，我們責(zé)無(wú)旁貸。云克隆現(xiàn)有大黃素以及糖尿病研究相關(guān)產(chǎn)品供應(yīng)全球市場(chǎng)，我們希望能夠助力傳統(tǒng)中醫(yī)學(xué)的科研人員讓越來(lái)越多的中藥為世界人民造福！

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